Montelukast, en dosis terapéuticas, no interfiere con la farmacocinética de las siguientes drogas: Teofilina, Prednisona, Prednisolona, Anticonceptivos orales, Terfenadina, Digoxina y Warfarina. Fenobarbital, que induce el metabolismo hepático, disminuye el área bajo la curva de concentración plasmática de montelukast en aproximadamente un 40 % después de una dosis de 10 mg. No se recomienda ajuste de dosis. Es razonable monitorear clínicamente al paciente cuando se co-administran inductores potentes del citocromo P450, tales como Fenobarbital o Rifampicina.